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阅读:821发布时间:2018-9-27
由中科院上海药物研究所南发俊、左建平研究员研制的非核苷类抗乙肝病毒(HBV)1.1类新药——异噻氟定(NZ-4, W28F)及其胶囊,历时7年艰苦的研发工作,于3月5日获得国家食品*颁发的临床试验批件,同意进行Ⅰ期临床试验。
异噻氟定是基于多样性导向的类天然产物化合物库的合成策略,通过对海洋天然产物Leucamide A罕见的双杂串联结构单元进行多样性合成,并经深入系统的构效关系(SAR)研究,获得的具有全新结构的非核苷类抗乙肝病毒(HBV)病毒候选药物;已申请了中国、欧洲、美国、日本等8个国家和地区的发明保护。其抗病毒作用机理新颖,能诱导HBV核心蛋白异常组装,形成不含病毒核酸的空泡核壳体;药效显著,与目前抗乙肝病毒作用zui强的阳性对照药*的抗病毒作用相当;更为重要的是,异噻氟定不仅强烈抑制野生型病毒株的HBV-DNA复制,而且对*耐药病毒株的HBV-DNA同样具有强烈的抑制作用,将为临床出现的核苷类药物耐受乙肝病人提供新的治疗希望。
异噻氟定的研发受到“十一五”重大专项“重大新药创制”新药临床前研究的资助,并经过专家评估顺利进入“十二五”重大专项的滚动支持。上海药物所已将该科技成果与其他新药成果一起同资本市场相结合,与张江科技投资有限公司共同注册成立“上海海和药物研究开发有限公司”。该品种的后续临床研究工作已由“海和”公司的研发管理团队接手,负责项目的组织推进工作。
由于该品种具有全新的化合物结构和新颖的作用机理,一旦临床研究疗效显著,将有望成为上海药物所具有影响力的一类创新新药。
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